Xi'an Kintai Biotech Inc est l'un des fabricants et fournisseurs de lappaconitine hbr les plus expérimentés en Chine. N'hésitez pas à vendre en gros de la lappaconitine hbr de haute qualité ici depuis notre usine. Pour une consultation sur les prix, contactez-nous.
Ingrédient pharmaceutique actif (API) Lappaconitine HBr de qualité pharmaceutique-
Kintaibio®, en tant que fournisseur professionnel d'ingrédients actifs à base de plantes-, s'engage à fournir aux sociétés pharmaceutiques mondiales de la Lappaconitine de haute-pureté et de haute qualité-standard dérivée des racines de *Aconitum sinomontanum* Nakai, répondant aux exigences pharmaceutiques en matière de matières premières. Nous proposons principalement96 % de Lappaconitine HBrtesté par titrage. Nos processus précis d'extraction et de purification garantissent une purification élevée de l'ingrédient actif et une stabilité d'un lot à l'autre.
La valeur fondamentale de notre Lappaconitine réside dans l'atteinte d'un équilibre entre une analgésie puissante et la non--dépendance. Son mécanisme d'action diffère de celui des opioïdes traditionnels, principalement en bloquant les canaux sodiques sensibles au voltage des nerfs périphériques (Nav 1,7/1,8) avec une affinité élevée, inhibant ainsi la génération et la conduction des potentiels d'action et bloquant les signaux de douleur à leur source. Cela constitue une alternative ou un complément idéal aux analgésiques traditionnels pour développer une nouvelle génération d'analgésiques sûrs, efficaces et sans - dépendance, en particulier pour la gestion de la douleur chronique telle que la douleur cancéreuse et la douleur neuropathique.
LappaconitineHBrnorme de qualité
Ce produit suit strictement les principes cGMP pour établir un système de contrôle de qualité, garantissant une cohérence et une stabilité élevées entre les lots. Le contrôle des attributs clés de qualité (CQA) est le suivant :
| Article de test | Spécifications et méthodes standard | Paramètres spécifiques et importance du contrôle |
|---|---|---|
| Apparence et propriétés physiques | Poudre cristalline blanche ou blanc cassé- ; Inspection visuelle | Couleur uniforme, sans corps étrangers visibles, assurant l'uniformité de la matière première. |
| Identification | A. Cohérence du temps de rétention HPLC ; B. Spectre d'absorption UV | Le temps de rétention du pic principal dans le chromatogramme HPLC s'écarte de moins ou égal à ± 2 % par rapport à l'étalon de référence ; absorption maximale à une longueur d'onde de 252 nm, garantissant l'identité du composant. |
| Détermination du contenu (HPLC-UV) | Méthode de normalisation de zone ou méthode standard externe | Supérieur ou égal à 98,0%, garantissant un ingrédient actif suffisant et efficace. |
| Substances associées (HPLC) | Impureté unique Inférieure ou égale à 0,5%, Impureté totale Inférieure ou égale à 1,5% | Contrôle strict des impuretés du processus et des produits de dégradation, garantissant la pureté du produit et la sécurité des médicaments. |
| Perte au séchage | Sécher à 105 degrés jusqu'à poids constant | Inférieur ou égal à 5,0 %, contrôlant strictement l'humidité pour garantir la stabilité du produit et l'adaptabilité du processus de formulation. |
| Résidus d'inflammation | Allumage à 800 degrés | Inférieur ou égal à 0,5%, contrôlant les impuretés inorganiques. |
| Métaux lourds | Spectrophotométrie d'absorption atomique ou colorimétrie | Plomb (Pb) Inférieur ou égal à 10 ppm, Cadmium (Cd) Inférieur ou égal à 2 ppm, Arsenic (As) Inférieur ou égal à 3 ppm, Mercure (Hg) Inférieur ou égal à 1 ppm ; Total Inférieur ou égal à 20 ppm, dépassant largement les normes générales. |
| Limites microbiennes | Méthode de la plaque | Bactéries aérobies totales Inférieur ou égal à 10³ CFU/g, Total moisissures et levures Inférieur ou égal à 10² CFU/g ; E. coli, Salmonella, Staphylococcus aureus ne doivent pas être détectés (10g). |
| Endotoxines bactériennes | Méthode de turbidité dynamique | < 10 EU/mg (lower endotoxin level products can be provided based on customer requirements for injectable grade). |
| Distribution granulométrique | Méthode de diffraction laser | D90 Inférieur ou égal à 80 μm (passage supérieur ou égal à 90 % à travers 80 mesh), des services de micronisation personnalisés peuvent être fournis en fonction des exigences de formulation (par exemple, D90 inférieur ou égal à 30 μm). |
| Stockage et stabilité | Enquête sur la stabilité à long-terme (en cours) | Conditions de stockage recommandées : 2-8 degrés, scellé, à l'abri de la lumière. Le test accéléré (40 degrés ± 2 degrés / RH 75 % ± 5 %, 6 mois) et le test à long terme (25 degrés ± 2 degrés / RH 60 % ± 5 %, 24 mois terminés) ne montrent aucun changement significatif dans les indicateurs de qualité. La durée de conservation provisoire est de trois ans. |
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Avantages pharmacologiques de la Lappaconitine HBr
Analgésie potentiellement non addictive :Agit de manière hautement sélective sur les canaux sodiques voltage-dépendants (VGSC), en particulier les sous-types Nav 1.7 et Nav 1.8 (étroitement liés à la transduction du signal de la douleur), stabilisant les membranes cellulaires et bloquant l'influx nerveux en inhibant la récupération de leur état inactivé.
Dans divers modèles de douleur animale (tels que le test de contorsion à l'acide acétique, le test de plaque chauffante et le modèle de douleur neuropathique), sa DE₅₀ analgésique varie de 0,1 à 0,5 mg/kg (injection intrapéritonéale ou intraveineuse), avec une intensité analgésique d'environ 1/5 à 1/10 de celle de la morphine, mais avec une durée plus longue (d'une durée de 4 à 6 heures après une dose unique).
Sans-dépendance :Parce qu’il n’agit pas sur les récepteurs opioïdes, aucune dépendance psychologique (addiction) n’a été observée dans les expériences d’évaluation de la dépendance aux drogues (telles que les tests de préférence de lieu conditionnés).
Dans les expériences sur les papules intradermiques chez le cobaye, sa dose efficace demi -maximale (DE₅₀) pour l'anesthésie par infiltration était de 0,05 %, soit environ 150 fois plus puissante que la procaïne. Dans un modèle isolé de bloc du nerf sciatique de crapaud, sa concentration minimale de blocage était de 3,2 μM, 5 à 6 fois plus puissante que la cocaïne.L'anesthésie locale prend effet en 5 à 10 minutes environ et dure 60 à 120 minutes, ce qui est supérieur aux anesthésiques locaux les plus couramment utilisés.
Activité anti-inflammatoire et antipyrétique :Dans un modèle de gonflement des pattes de rat induit par la carraghénane-, une injection intrapéritonéale de 2 mg/kg a inhibé le gonflement de plus de 50 %. Son mécanisme est lié à l'inhibition de la production de médiateurs inflammatoires (tels que la PGE2 et le TNF- ) et à la réduction de la perméabilité capillaire.Chez les rats fiévreux induits par la levure, une dose de 1 à 2 mg/kg a montré un effet antipyrétique comparable à celui de l'aspirine, avec une durée d'action plus longue.
Processus de production et contrôle du processus de lappaconitine HBr
Nous utilisons un processus d’extraction et de purification industrielle optimisé, stable et contrôlable. Les étapes principales et les points de contrôle du processus (IPC) sont les suivants :
étape 1 Prétraitement et extraction des matières premières :Les rhizomes *Aconitum carmichaelii* sont pulvérisés à 20-40 mesh. En utilisant 70 % d'éthanol comme solvant, une extraction dynamique par percolation à contre-courant est effectuée à 50-60 degrés jusqu'à ce que l'extrait soit incolore, garantissant l'efficacité de l'extraction et les économies d'énergie.
Concentration et enrichissement préliminaire : Le percolat est concentré dans des conditions de membrane sous vide à -0,08 MPa et 65 ± 5 degrés. L'éthanol est récupéré, donnant un extrait avec une densité relative de 1,10 à 1,15 (60 degrés).
étape 2 Purification acide-base : L'extrait est ajusté à pH 1,5-2,0 avec une solution d'acide chlorhydrique à 2 % (v/v). Après une agitation complète, on laisse reposer pendant 12 heures et on centrifuge pour éliminer les impuretés insolubles dans l'acide. Le surnageant est ajusté à pH 9,5-10,0 avec de l'ammoniaque concentrée pour libérer complètement les alcaloïdes.
étape 3 Extraction par solvant et déshydratation :La solution alcalinisée a été soumise à trois extractions à contre-courant à l'aide de chloroforme (rapport solide-à-solution 1:1). Les couches de chloroforme ont été combinées et du sulfate de sodium anhydre à 3 % (p/v) a été ajouté pour la déshydratation pendant une nuit, suivi d'une filtration.
étape 4 Cristallisation et purification du produit brut :Le chloroforme a été récupéré jusqu'à un petit volume et de l'éthanol à 95 % (rapport de volume 1:2) a été ajouté. Le mélange a été vieilli à 4 degrés pendant 24 heures, ce qui a donné des cristaux bruts. Ces cristaux ont été filtrés, lavés avec de l'éthanol pré-refroidi et ont donné de l'albinocyanine brute à haute teneur en albinocyanine (pureté supérieure ou égale à 93 %, méthode de titrage acide-base).
étape 5 Formation de sel et recristallisation :Le produit brut a été dissous dans une quantité appropriée d'éthanol chaud et une quantité calculée de solution d'acide bromhydrique à 40 % a été ajoutée pour ajuster le pH à 4,0-4,5. Le mélange a ensuite été lentement refroidi pour cristallisation. Les cristaux ont été recristallisés en utilisant un solvant mélangé à de l'éthanol -eau pour obtenir des cristaux blancs de bromhydrate monohydraté à haute teneur en albinocyanine.
étape 6 Purification finale et séchage :Le produit cristallisé a été séché sous vide à 40 degrés et -0,09 MPa pendant 8 heures, pulvérisé à travers un tamis de 80 mailles, et des échantillons ont été prélevés pour des tests complets. Seuls des échantillons qualifiés ont été stockés.
Contrôle qualité des processus :Des points de contrôle intermédiaires ont été établis à des étapes critiques (comme après l’extraction et avant la formation du sel). Le contenu des composants principaux et les profils d'impuretés ont été surveillés par CCM ou HPLC rapide pour garantir la robustesse du processus.
Gamme d'applications de la lappaconitine HBr
La Lappaconitine HBr est une matière première idéale pour développer les formes posologiques et médicaments innovants suivants :
Formulations injectables :Pour la prise en charge de la douleur aiguë postopératoire et des accès douloureux paroxystiques liés au cancer. Nos produits à faible teneur en -endotoxines sont spécialement développés pour cette application.
Formes posologiques solides orales :Comprimés, gélules et-comprimés à libération prolongée pour le traitement à long terme-des douleurs chroniques liées au cancer, de la névralgie du trijumeau, de la sciatique, etc.
Formulations topiques :Gels, patchs et crèmes pour les douleurs articulaires et musculaires locales et la névralgie postherpétique, fournissant à la fois une analgésie locale et une anesthésie locale avec une faible exposition systémique et une sécurité renforcée.
Formulations combinées :Peut être utilisé en association avec de l'acétaminophène, des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), etc., pour obtenir des effets analgésiques synergiques et réduire la posologie et les effets secondaires de l'administration d'un seul-médicament.
Pourquoi choisir la Lappaconitine Hbr de Kintaibio ?
Expertise : Nous avons plus de 15 ans d'expérience en R&D et en fabrication dans le domaine des alcaloïdes diterpénoïdes, possédant une expertise sur toute la chaîne technologique, de la sélection végétale à la production d'API.
Qualité : Notre système qualité répond non seulement aux exigences standard, mais dispose également de normes de contrôle interne améliorées spécifiquement pour les caractéristiques de l'aconitine élevée (telles que les substances associées et la stabilité). Nous pouvons fournir un support DMF (Drug Master File) complet pour vous aider dans votre enregistrement et votre demande à l’échelle mondiale.
Capacité de production : Nous disposons d’une ligne de production dédiée à haute teneur en aconitine d’une capacité annuelle de 100 kg, garantissant un approvisionnement stable depuis la recherche clinique jusqu’à la production commerciale.
Si vous êtes déterminé à développer des solutions analgésiques offrant des avantages accrus en matière de sécurité, une teneur élevée en aconitine, un ingrédient cliniquement prouvé, non-dépendant et puissant, constitue votre choix stratégique. Nous sommes impatients de discuter-en profondeur avec vous, en vous fournissant des échantillons et des informations techniques détaillées pour promouvoir conjointement le développement d'excellents médicaments. N'hésitez pas à nous contacter ausales@kintaibio.com
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