Géniposide

Géniposideest l'un des composés iridoïdes, et on le trouve également dans des plantes telles que Eucommia ulmoides et Cistanche tuberosa. Les iridoïdes sont une classe de monoterpènes largement répandus dans le règne végétal. Ils ont une structure cyclique spéciale de cyclopentane-pyrane et existent principalement sous forme de glycosides. Il existe une double liaison entre C3 et C4 dans ce type de composé, et il existe de nombreux groupes méthyle en C4 et C8, et ils sont facilement oxydés en -CH2OH, -CH2OR, -COOH, -COOR et d'autres groupes. En tant que métabolite secondaire végétal important, il est non seulement d'une grande importance dans la synthèse des alcaloïdes indoliques et la taxonomie des plantes, mais possède également un large éventail d'activités biologiques.

1. Effet hépatoprotecteur et cholérétique
Genipin peut aider à protéger le foie. Le foie est « l'usine chimique » du corps humain, qui peut aider le corps à métaboliser, décomposer et excréter les toxines et les déchets. Cependant, une consommation excessive d'alcool, le tabagisme, les médicaments à long terme et d'autres facteurs peuvent endommager le foie, entraînant des maladies telles que l'hépatite et la stéatose hépatique. La génipine peut réduire le degré d'endommagement des cellules hépatiques, réduire l'inflammation du foie et favoriser la régénération des cellules hépatiques, obtenant ainsi l'effet de protection du foie. Deuxièmement, la génipine peut favoriser la sécrétion de la bile, maintenir la contraction normale de la vésicule biliaire et le bon écoulement de la bile. La bile est un liquide digestif sécrété par la vésicule biliaire qui aide à la digestion des graisses et facilite ainsi l'absorption des nutriments dans les intestins. Cependant, si la cholestase n'est pas lisse, elle peut entraîner des maladies telles que des calculs biliaires et une cholécystite. La génipine peut favoriser la sécrétion de bile et maintenir le fonctionnement normal de la vésicule biliaire, empêchant ainsi la cholestase et la formation de calculs.
 

2. Effets sur le tissu pancréatique
Le corps peut générer des radicaux libres d'oxygène par le biais de systèmes enzymatiques ou non enzymatiques, et les radicaux libres d'oxygène peuvent attaquer les acides gras polyinsaturés dans les membranes biologiques pour déclencher la peroxydation lipidique et former ainsi des peroxydes lipidiques. La peroxydation lipidique peut amplifier l'effet de l'oxygène actif par une chaîne ou des réactions de ramification en chaîne. Par conséquent, une espèce réactive initiale de l'oxygène peut conduire à la formation de nombreux produits de lipolyse. Certains de ces produits de dégradation peuvent provoquer le métabolisme et le dysfonctionnement des cellules. Les radicaux libres d'oxygène peuvent endommager les cellules non seulement par la peroxydation des acides gras polyinsaturés dans les biomembranes, mais également par la dégradation des produits des peroxydes lipidiques.

3. Effet régulateur sur la fonction gastro-intestinale

Les principaux composants de la génipine sont une variété d'extraits de plantes à base de plantes. Ces plantes contiennent une variété d'ingrédients actifs tels que des alcaloïdes et de l'acide tannique, qui peuvent favoriser la fonction gastro-intestinale en régulant l'activité du système nerveux intestinal. Il peut améliorer la fonction motrice normale du tractus intestinal, améliorant ainsi des problèmes tels que l'indigestion et le dysfonctionnement gastro-intestinal. Il peut stimuler la sécrétion de la paroi de l'estomac, aider à digérer les nutriments tels que les protéines, les lipides et les glucides, améliorer la digestion et le taux d'absorption des aliments et favoriser la santé du tractus gastro-intestinal. Il peut réduire la sécrétion d'acide gastrique et réduire les dommages causés par l'acide gastrique à la muqueuse gastrique, soulageant ainsi les symptômes tels que les douleurs à l'estomac, le reflux acide et les crampes d'estomac.

4. Effets analgésiques et anti-inflammatoires
Il est connu que la libération accrue de NO dans les sites inflammatoires est un facteur important conduisant à des dommages cellulaires. La génipine est le produit de l'hydrolyse de l'extrait de gardénia par la -glucosidase. Des expériences ont montré que la génipine peut inhiber l'expression de la NO synthase inductible et la synthèse de NO, et montrent une relation dose-effet évidente. La génipine est également un piégeur d'hydroxyle spécifique, qui peut inhiber la peroxydation lipidique de l'homogénat de tissu cérébral causée par Fe2 plus / vitamine C, et a des effets anti-inflammatoires locaux évidents sur l'œdème causé par l'huile de croton, qui ont tous deux montré qu'il y avait une dose claire- relation d'effet.

5.Effet anti-endotoxine (LPS) Effet anti-LPS de l'extrait de gardénia
L'effet anti-LPS de l'extrait de Gardenia est un effet pharmacodynamique qui a été davantage étudié ces dernières années. Des études in vivo et in vitro ont montré qu'il a un effet neutralisant significatif sur le LPS, peut inhiber de manière significative la libération de facteurs inflammatoires induits par le LPS et antagoniser l'effet néfaste du LPS sur le corps. Fu Jianfeng et al [7] ont montré que l'extrait de Gardenia peut neutraliser directement le LPS en se combinant avec le centre actif Lipide A du LPS, inhibant ainsi la libération du facteur de nécrose tumorale (TNF-), inhibant l'activation cellulaire médiée par le LPS, réduisant la libération de cytokines, protéger les souris modèles de septicémie et montrer une relation dose-effet évidente.

(1) Agent de réticulation
La génipine est un agent de réticulation naturel extrait de plantes. Il possède de multiples groupes fonctionnels actifs et une faible cytotoxicité car les réticulations en anneau formées par la génipine sont plus stables que les autres réticulations en réseau et les réticulations linéaires. Son matériau réticulé immobilisé n'est pas facile à suinter de la génipine n'ayant pas réagi pour produire des réactions cytotoxiques lors de l'application pratique.

(2) Préparation de gardénia rouge
En utilisant l'extrait de gardénia comme matière première, il est hydrolysé dans des conditions alcalines pour générer de l'acide géniposidique, qui est hydrolysé par la -glucosidase pour générer de l'aglycone, qui peut réagir avec des composés aminés primaires pour générer du rouge de gardénia ; Adsorption de résine macroporeuse non polaire, après que l'eau et l'alcool éluent les impuretés, la solution d'ammoniac pH 11 élue, l'éluant est facile à sécher; après raffinage, la valeur de couleur de l'échantillon augmente de 10 fois, le produit est non hygroscopique et a une bonne solubilité dans l'eau. En utilisant l'éluat de l'extrait de gardénia, un sous-produit de la production de jaune de gardénia, comme substrat, la conversion enzymatique a été effectuée dans un fermenteur de 10 L et le produit converti a été raffiné avec une résine d'adsorption macroporeuse pour obtenir une valeur de couleur de 62,8. [532 1 (1 pour cent) nm E cm] de poudre de gardénia rouge.

(3) Préparation du gardénia bleu :utiliser la cellulase pour hydrolyser l'extrait de gardénia pour générer de la génipine, puis synthétiser le pigment bleu de gardénia avec un acide aminé ; utiliser la technologie d'ultrafiltration pour la séparer et la purifier ; par détermination HPLC, le pigment bleu gardénia obtenu Valeur de couleur Supérieure ou égale à 192, pureté Supérieure ou égale à 95 pour cent . L'utilisation de la génipine pour réticuler et teindre la fibroïne de soie permet d'obtenir des produits de teinture avec une meilleure stabilité ; la recherche sur les mécanismes montre que la génipine et la fibroïne de soie sont colorées en réagissant avec certaines chaînes latérales d'acides aminés dans la chaîne peptidique protéique.

(4) Réaction de synthèse chimiqueL'extrait de gardénia et la génipine sont des composés iridoïdes, qui ont un large éventail d'activités pharmacologiques telles que la démence anti-sénile, les effets anticancéreux et neuroprotecteurs. En utilisant l'extrait de gardénia et la génipine comme précurseurs, grâce à une série de réactions chimiques, des composés avec des squelettes chimiques similaires peuvent être obtenus, ce qui fournit un raccourci pour trouver de meilleurs médicaments thérapeutiques.

(1) Écrasez le fruit du gardénia en une poudre grossière, ajoutez de l'éthanol avec une concentration de 50-75v/v pour cent selon le rapport solide-liquide g/mL de 1 :5-20, extrayez {{5 }} fois à 50-80 degré, et combiner L'extrait est adsorbé avec de la terre de diatomées, puis filtré pour obtenir le filtrat, et le filtrat est concentré sous pression réduite conventionnelle pour obtenir l'extrait d'extrait de gardénia ;
 

(2) Extraction par ultrasons de l'extrait d'extraction d'extrait de Gardenia obtenu à l'étape (1) avec un mélange d'acétate d'éthyle et de méthanol 2 à 6 fois, en combinant les extraits et en concentrant sous pression réduite pour obtenir l'extrait de Gardenia brut ;
 

(3) Prendre l'extrait de gardénia brut obtenu à l'étape (2) et le dissoudre dans un bain-marie à 60 degrés avec une solution de méthanol avec une concentration en masse de 15 % pour obtenir une solution saturée ;
 

(4) Après avoir filtré la solution saturée obtenue à l'étape (3) à chaud, après refroidissement à température ambiante, ajouter de l'acétate d'éthyle analytiquement pur à un débit d'addition de solvant de 5 kg/h pour effectuer une cristallisation sous agitation pendant 2 heures, arrêter ajouter du liquide et laisser reposer pendant 3 heures, après l'apparition des cristaux en forme d'aiguille, ajouter de l'acétate d'éthyle analytiquement pur à un taux d'ajout de solvant de 2 kg/h pour une agitation secondaire et une cristallisation jusqu'à ce que les cristaux en forme d'aiguille cessent de croître, et un système cristallin Est obtenu;
 

(5) Filtrer le système cristallin obtenu à l'étape (5) pour obtenir des cristaux, et sécher sous pression réduite à température normale pour obtenir des cristaux d'extrait de gardénia en forme d'aiguille blanc comme neige.
La solution mixte d'acétate d'éthyle et de méthanol à l'étape (2) est une solution mixte obtenue en mélangeant de l'acétate d'éthyle et du méthanol analytiquement purs à un rapport volumique de 1 :(1-3).

• L'agitation primaire à l'étape (4) est réalisée à une vitesse de rotation de 30 tr/min.
• L'agitation secondaire à l'étape (5) est réalisée à une vitesse de rotation de 100 tr/min.
• La filtration aux étapes (4) et (5) est effectuée à l'aide d'un sac en tissu filtrant à mailles 200-.
• La présente invention sélectionne des solvants mixtes pour purifier et cristalliser l'extrait de gardénia car le méthanol et l'acétate d'éthyle sont mutuellement solubles, et l'extrait de gardénia est facilement soluble dans le méthanol et légèrement soluble dans l'acétate d'éthyle. Chauffer et dissoudre l'extrait de Gardenia avec du méthanol jusqu'à saturation, à travers progressivement Le principe de l'ajout d'acétate d'éthyle pour réduire la solubilité de l'extrait de Gardenia au méthanol cristallisé extrait de Gardenia.

étiquette à chaud: géniposide, Chine fabricants de géniposide, fournisseurs, usine